Тіаприд побічні дії. Атиповий нейролептик тіаприд: інструкція, відгуки

Субстанція-порошок

- Розчин для прийому всередину

- Таблетки

- Розчин для внутрішньом'язового введення

- Капсули 50 мг

- Розчин для внутрішньом'язового введення 100 мг / 2 мл; 50 мг / мл

- Розчин для прийому всередину 0.5%

- Таблетки 200 мг

Показання до застосування препарату тіаприд

таблетки

дорослим:

Психомоторне збудження і агресивні стану, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці;

Інтенсивний хронічний больовий синдром.

Дорослим і дітям старше 6 років:

Різні типи хореї;

Синдром Жиля де ла Туретта.

Дітям старше 6 років: розлади поведінки з ажитацією і агресивністю.

Гіперкінетичний і діскінетіческій синдром (в т.ч. при застосуванні антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), паркінсонізмі, судинного походження, пізні дискінезії):

Гостра і хронічна хорея;

Нервовий тик;

Сенільна моторна нестійкість;

Головний біль (нейрогенного походження);

Порушення поведінки (алкоголізм);

Психомоторне збудження;

Розлади поведінки в літньому віці;

Алкогольний психоз;

Абстинентний синдром (алкоголізм, наркоманія);

Хронічний больовий синдром (в т.ч. артралгії, спастичний біль в кінцівках, болі в онкологічних хворих, болі невротичного походження).

Форма випуску препарату тіаприд

таблетки 100 мг; банку (баночка) темного скла 30, пачка картонна 1;

Таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

Лікарська форма і склад
Таблетки 1 табл.
активна речовина:
тіаприд гідрохлорид (в перерахунку на тіаприд підставу) 100 мг
допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза); крохмаль картопляний; ПВП низькомолекулярний медичний (повідон); магнію стеарат
Розчин для ін'єкцій 1 мл
активна речовина:
тіаприд гідрохлорид (в перерахунку на тіаприд) 50 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для ін'єкцій

Фармакодинаміка препарату тіаприд

Антипсихотичний засіб (нейролептик), надає снодійну, седативну, болезаспокійливу дію. Усуває дискінезії центрального походження. Має виражену аналгетичну ефектом як при интероцептивной, так і при екстероцептивні болю. Антипсихотична дія обумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена \u200b\u200bблокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Фармакокінетика препарату тіаприд

Біодоступність становить 75%. Призначення безпосередньо перед прийомом їжі підвищує біодоступність на 20%, а Cmax в плазмі - на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється.

Після прийому всередину тіаприд в дозі 200 мг Cmax в плазмі становить 1,3 мкг / мл і досягається за 1 год; після внутрішньом'язового введення 200 мг (2,5 мкг / мл) - за 30 хв.

Зв'язування з білками плазми і еритроцитами слабке. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 ч). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. При прийомі таблеток кумуляція не відбувається. У тварин при вивченні у вигляді таблеток зазначалося проникнення в молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові 1: 2; при застосуванні розчину для ін'єкцій тіаприд також проникає в грудне молоко (концентрація становить 50% від плазмової).

Метаболізується в печінці. Метаболізм тіаприд дуже невеликий - 70% дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Т1 / 2 з плазми становить 2,9 год у жінок і 3,6 ч у чоловіків. Виведення відбувається переважно з сечею, а нирковий Cl досягає 330 мл / хв. При хронічній нирковій недостатності ступінь зниження виведення співвідноситься з величиною Cl креатиніну.

Використання препарату тіаприд під час вагітності

Препарат протипоказаний в I триместрі вагітності і в період лактації.

Щодо впливу нейролептиків, що застосовуються під час вагітності, на мозок плода даних немає (переважно не застосовувати тіаприд в ході вагітності).

Однак, якщо препарат все ж застосовується під час вагітності, рекомендується по можливості обмежити дозу і тривалість лікування.

При тривалому лікуванні і / або застосуванні високих доз і / або при пізніх термінах вагітності виправданий контроль неврологічних функцій новонародженого.

Невідомо, чи проникає тіаприд в грудне молоко, тому годування груддю рекомендується припинити на час прийому препарату.

Протипоказання до застосування препарату тіаприд

Підвищена чутливість до тіаприд або до інших компонентів препарату;

Відома чи підозрювана феохромоцитома;

Вагітність (I триместр);

Період лактації;

Дитячий вік (для таблеток - до 6 років; - до 7 років);

Гіпертонічний криз;

Виражена ниркова і / або печінкова недостатність.

Відомі або підозрювані пролактінзавісімие пухлини, наприклад пролактінома гіпофіза і рак грудей;

Комбінація з сультопридом;

Комбінація з дофаминергическими агоністами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона;

Комбінація з ЛЗ, які можуть викликати порушення ритму серця: антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульпірід, сульпірид, пімозид, галоперидол, дроперидол), а також з наступними препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін для в / в введення, спарфлоксацин, моксифлоксацин (див. «Взаємодія»).

З обережністю:

Загальні для обох лікарських форм:

Хронічна ниркова недостатність. При застосуванні необхідно знизити дозу і посилити спостереження (див. «Спосіб застосування та дози»);

Епілепсія, в зв'язку з можливістю зниження судомного порога;

Серцево-судинні захворювання в стадії декомпенсації;

Хвороба Паркінсона;

Похилий вік.

Для таблеток (додатково):

Спільне застосування ЛЗ, що містять спирт;

При брадикардії (рідше 55 уд / хв), гіпокаліємію, природженому подовженні інтервалу QT, а також при спільному застосуванні препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (менше 55 уд / хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QT.

Побічні дії препарату тіаприд

для таблеток

Астенія, стомлюваність, сонливість, безсоння, ажитація, психомоторне збудження, апатичні стани, запаморочення, головний біль, підвищення артеріального тиску, синдром Паркінсона - тремор, брадикінезія, гіперсалівація. Значно рідше: рання дискінезія і дистонія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), акатизія. Ці симптоми зазвичай є оборотними після відміни препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонічних засобів. Пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи язика, обличчя і кінцівок), що виникає при тривалому застосуванні (антихолінергічні протипаркінсонічні засоби, які призначаються в якості коректорів, можуть погіршити стан хворого). Гиперпролактинемия і пов'язані з нею розлади (менше 0,2%): аменорея, галакторея, набухання грудних залоз, біль у грудях, імпотенція або порушення еякуляції; збільшення маси тіла, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія, постуральна гіпотензія, злоякісний нейролептичний синдром.

Для розчину для ін'єкцій

Сонливість, підвищена стомлюваність, зниження м'язового тонусу, порушення, екстрапірамідні симптоми, злоякісний нейролептичний синдром, ранні дискінезії (спастична кривошия, тризм, окорухові порушення) і пізні дискінезії; явища гіперстимуляції (посилення тривоги або загострення галюцинаторно-божевільною симптоматики у пацієнтів з шизофренією); шкірні алергічні реакції, ортостатичнагіпотензія, збільшення маси тіла, гіперпролактинемія, зниження потенції, гінекомастія, аменорея, галакторея, фригідність, гіпертермія.

Спосіб застосування та дози препарату тіаприд

таблетки

Всередину, тільки для дорослих і дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її.

Психомоторне збудження і агресивні стану, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці: дорослим - 200-300 мг / сут, курс лікування 1-2 міс; в літньому віці - 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: дорослим - 300-800 мг / сут. Лікування слід починати з дози 25 мг / добу, потім повільно підвищувати її до досягнення мінімальної ефективної дози.

У хворих з порушенням функції нирок: якщо Cl креатиніну<20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.

Інтенсивний хронічний больовий синдром: дітям старше 6 років - 3-6 мг / кг / сут. Звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг / сут.

Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей у віці старше 6 років: доза становить 100-150 мг / сут.

Розчин для ін'єкцій

В / в або в / м.

Некупирующейся болю: -200-400 мг / сут.

При деліріозним (пределіріозних) стані: кожні 4-6 год у добовій дозі 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатиніну<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

Дітям у віці 7 років і старше - по 100-150 мг / сут. Можна збільшити цю дозування максимально до 300 мг / сут.

Передозування препаратом тіаприд

для таблеток

Симптоми: надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоматика.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності - ризик подовження інтервалу QT) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів - антихолинергическое лікування. Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для видалення речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тіаприд невідомий.

Для розчину для ін'єкцій

Симптоми: виражений седативний ефект, екстрапірамідні розлади.

Лікування: відміна препарату, призначення холіноблокаторів.

Взаємодії препарату тіаприд з іншими препаратами

для таблеток

При застосуванні разом з антиаритмічними препаратами, а також препаратами, що викликають брадикардію і гіпокаліємію, можливе підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, а також миготливої \u200b\u200bаритмії. Спільний прийом з антигіпертензивними засобами збільшує ризик постуральної гіпертензії.

Спостерігається взаємний антагонізм дії леводопи та нейролептиків. У хворих, які страждають на хворобу Паркінсона, рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи і тіаприд.

Дофамінергічні агоністи можуть викликати або посилювати психотичні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідно хворому, який страждає хворобою Паркінсона, яка отримує дофамінергічний препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (раптова відміна може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

Препарати, які пригнічують функцію ЦНС при одночасному прийомі з тіаприд, сприяють посиленню гнітючої дії.

Алкоголь підсилює седативну дію нейролептиків.

Для розчину для ін'єкцій

Підсилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, барбітурати, антигістамінні ЛЗ, бензодіазепіни), а також інгібіторів АПФ та інших гіпотензивних ЛЗ. Несумісний з леводопою і етанолом.

Особливі вказівки при прийомі препарату тіаприд

для таблеток

Злоякісний нейролептичний синдром: характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, представляти собою ранні попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є сприятливими.

Подовження інтервалу QT: тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій; він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також в разі вродженого або набутого довгого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QTc). Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.

При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість застосування дофамінергічних агоністів слід призначати антихолінергічні препарати.

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Для розчину для ін'єкцій

В період лікування необхідно утримуватися від прийому етанолу і дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання препарату тіаприд

Список Б .: В сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності препарату тіаприд

Належність препарату тіаприд до ATX-класифікації:

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

Брутто-формула

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Фармакологічна група речовини тіаприд

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

код CAS

51012-32-9

Характеристика речовини тіаприд

Атиповий нейролептик з групи заміщених бензамидов. Білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок. Легко розчинний у воді, мало - в етиловому спирті.

фармакологія

Фармакологічна дія - знеболювальну, антипсихотичний, анксіолітичну, нейролептическое, снодійне, седативну.

Вибірково блокує дофамінові D 2 рецептори мезолимбической і мезокортикальної систем (на D 1-рецептори діє слабо). Седативна дія обумовлена \u200b\u200bблокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура мозку; противорвотное - блокадою D 2 -рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Усуває дискінезії центрального походження. Пригнічує продуктивну симптоматику, в т.ч. при органічних захворюваннях головного мозку. Покращує когнітивні функції у літніх пацієнтів. Має сильну аналгетичну дію при интеро- і екстерорецептівние болю. Потенціює дію інших нейролептиків, не посилюючи екстрапірамідної симптоматики. Може знижувати поріг судомної активності у хворих на епілепсію.

При прийомі всередину швидко всмоктується, прийом їжі зменшує абсорбцію. C max при прийомі всередину досягається через 1 год, після в / м ін'єкції в дозі 200 мг - через 30 хв і становить 2,5 мкг / мл. У крові практично не зв'язується з білками, слабо зв'язується з еритроцитами. Швидко (протягом менше 1 ч) розподіляється по багатьом тканинам і органам, проходить через гематоенцефалічний бар'єр і гематоплацентарний бар'єр. Помірно піддаєтьсябіотрансформації: 70% дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. T 1/2 становить 2,9-3,6 год. Виводиться нирками. При порушенні видільної функції нирок ступінь зниження екскреції співвідноситься з величиною кліренсу креатиніну.

Застосування речовини тіаприд

Гіперкінетичний і діскінетіческій синдром (судинного походження, пізні дискінезії, синдром Туретта, гостра і хронічна хорея, в т.ч. хорея Геттінгтона, нервовий тик), тремор, головний біль нейрогенного походження, виражений больовий синдром, психомоторна неврівноваженість / збудження, в т. ч. в літньому віці, розлади поведінки (реактивні, в літньому віці, при алкоголізмі, в т.ч. агресивність), гострий алкогольний психоз з вегетативними порушеннями, абстинентний синдром у хворих на алкоголізм і наркоманію.

Протипоказання

Гіперчутливість, в т.ч. до інших похідних бензаміди, феохромоцитома (у т.ч. передбачувана), вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування

Епілепсія, виражена ниркова недостатність, хвороба Паркінсона, тяжкі серцево-судинні захворювання.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії речовини тіаприд

З боку нервової системи та органів чуття: стомлюваність, сонливість, збудження, пізня дискінезія, гострий нейролептичний синдром (акатизія, спастичні реакції, тризм, окорухові порушення, ригідність м'язів і ін.), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія до 40 ° C, генералізована ригідність м'язів, соматовегетативних порушення).

З боку сечостатевої системи: аменорея, галакторея, гіперпролактинемія, гінекомастія, імпотенція, фригідність.

Інші: ортостатичнагіпотензія, збільшення маси тіла, шкірні алергічні реакції.

взаємодія

Підсилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (опіоїдні анальгетики, барбітурати, антигістамінні ЛЗ, бензодіазепіни), клонідину. При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами, в т.ч. інгібіторами АПФ, зростає ризик ортостатичноїгіпотензії. Несумісний з алкоголем і леводопою.

SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Московський ендокринний завод, ФГУП Органіка ВАТ ПОЛІФАРМ ICN Санофі Вінтроп Індустрія

Країна походження

Росія Франція

Група товарів

Нервова система

Антипсихотичний препарат (нейролептик)

форми випуску

10 - блістери (2) - коробки 2 мл - ампули (10) - пачки картонні (1 2 мл - ампули безбарвного скла з точкою розлому і двома маркувальними кільцями у верхній частині ампули (6) - упаковки осередкові контурні пластикові (2) - пачки картонні. 30 - банки темного скла (1) - пачки картонні. 30 - банки полімерні (1) - пачки картонні. 10 - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні

Опис лікарської форми

Розчин для в / в і в / м введення розчин для в / в і в / м введення безбарвний або майже безбарвний, прозорий. таблетки Таблетки білого або кремово-білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними по обидва боки краями, з перехресної делительной лінією на верхній стороні і гравіюванням "Tiapridal 100" - на іншому; без запаху або зі слабким запахом.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний препарат (нейролептик). Надає снодійне, седативну, болезаспокійливу дію. Усуває дискінезії центрального походження. Антипсихотична дія обумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Має виражену аналгетичну ефектом, як при интероцептивной, так і при екстероцептивні болю. Седативна дія обумовлена \u200b\u200bблокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Фармакокінетика

Після прийому всередину 200 мг тіаприд максимальна концентрація препарату в плазмі - 1,3 мкг / мл - досягається за 1 годину. Після внутрішньом'язової ін'єкції 200 мг тіаприд максимальна концентрація препарату в плазмі - 2,5 мкг / мл - досягається за 30 хвилин. Біодоступність таблеток становить 75%. При прийомі їх безпосередньо перед прийомом їжі біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація в плазмі - на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і через плаценту, кумуляції не відбувається. У тварин відзначали проникнення препарату в молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові 1,2. Зв'язування з білками плазми і з еритроцитами слабке. Метаболізм тіаприд дуже невеликий: 70% дози виявляється в сечі в незмінному вигляді. Період напіввиведення з плазми становить 2,9 години у жінок і 3,6 години у чоловіків. Виведення відбувається переважно з сечею, а нирковий кліренс досягає 330 мл / хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з порушеною функцією нирок виділення корелює з КК. Якщо КК нижче 20 мл / хв, добову дозу препарату слід встановлювати в залежності від ступеня тяжкості ниркової недостатності: застосовують половинну дозу при КК 11-20 мл / хв і чверть дози при КК 10 мл / хв.

Особливі умови

ЗНС характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, представляти собою ранні, попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те, що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є сприятливими. Тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QТ. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій, він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також в разі вродженого або набутого подовження інтервалу QT (при комбінації з препаратами, які подовжують інтервал QТс). До початку застосування препарату слід провести корекцію гіпокаліємії. Слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ. При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість застосування агоністів дофамінових рецепторів слід призначати антихолінергічні препарати. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами У період лікування пацієнти повинні утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції Симптоми: надмірне седативну дію, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми . Лікування: відміна препарату, промивання шлунка (при отруєнні таблетками), симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг за життєво важливими функціями організму, особливо серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При тяжких екстрапірамідних симптомах - антихолінергічні препарати. Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для видалення активної речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тіаприд невідомий.

склад

1 амп. тіаприд (у формі гідрохлориду) 100 мг 1 амп. тіаприд гідрохлорид 111.1 мг,? що відповідає змісту тіаприд 100 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид - 5 мг, вода д / і - до 2 мл.

Тіаприд показання до застосування

Для дорослих: - купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці; - інтенсивний хронічний больовий синдром. Для дорослих і дітей старше 6 років: - різні типи хореї; - синдром Жиля де ла Туретта. Для дітей старше 6 років: - розлади поведінки з ажитацією і агресивністю

тіаприд протипоказання

- діагностовані або підозрювані пролактин-залежні пухлини, наприклад, пролактінома гіпофіза і рак молочної залози; - Встановлена \u200b\u200bабо підозрювана феохромоцитома; - гіпертензивний криз; - виражена ниркова та / або печінкова недостатність; - I триместр вагітності; - період лактації (грудного вигодовування); - дитячий вік (до 6 років); - комбінація з cультопрідом; - комбінації з агоністами дофамінових рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона; - комбінації з лікарськими засобами, які можуть викликати аритмії: антиаритмічні препарати класу I А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульприд , сульпірид, пімозид, галоперидол

тіаприд дозування

100 мг 50 мг / мл

Тіаприд побічні дії

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: астенія, стомлюваність (9.4%); сонливість (6.6%); безсоння (4,4%); ажитація, психомоторне збудження (3.7%); апатичні стани (2.8%); запаморочення (2.6%); головний біль (2%); паркінсонізм - тремор (2.3%), підвищення артеріального тиску, брадикінезія (1.2%), гіперсалівація (1.2%); рідко - рання дискінезія і дистонія (спазматична кривошия, окулогірні кризи, тризм), акатизія (0.9%). Ці симптоми звичайно оборотні після відміни препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонічних засобів. При тривалому застосуванні - пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи язика, обличчя і кінцівок) Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби, які призначаються в якості коректорів можуть погіршити стан пацієнта. Можливий розвиток ЗНС. З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія і пов'язані з нею розлади (

лікарська взаємодія

Комбінації протипоказані При застосуванні спільно з антиаритмічними препаратами класу I А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякими нейролептиками (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, сульпірид, амісульприд, пімозид, галоперидол, дроперидол) і іншими препаратами, такими як бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін, підвищується ризик шлуночкових аритмій, а також миготливої \u200b\u200bаритмії. Етанол посилює седативну дію антипсихотичних засобів (нейролептиків). При одночасному застосуванні леводопи і антипсихотичних засобів (нейролептиків) спостерігається антагонізм дії. У пацієнтів з хворобою Паркінсона рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи і тіаприд. Агоністи дофамінових рецепторів здатні викликати або посилювати психотичні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідно хворому, який страждає хворобою Паркінсона, яка отримує допамінергічного препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (раптова відміна може призвести до розвитку ЗНС). При одночасному застосуванні тіапрідала зі спарфлоксацину, моксифлоксацином підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії, а також миготливої \u200b\u200bаритмії. Якщо комбінації уникнути не вдається, то необхідно визначити значення інтервалу QT і забезпечити ЕКГ-контроль. Комбінації, що вимагають осторожностіарітміі, а також миготливої \u200b\u200bаритмії при одночасному застосуванні тіапрідала з препаратами, що викликають брадикардію (блокатори повільних кальцієвих каналів - дилтіазем, верапаміл; бета-адреноблокатори; клонідин, гуанфацин; препарати наперстянки, інгібітори холінестерази - донезепіл, рівастігмін, галантамін, піридостигмін, неостигмін), з препаратами, здатними викликати гіпокаліємію (калійвиводящіх діуретики, проносні засоби, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид). Комбінації, які слід брати до уваги При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами спостерігається адитивна дія, підвищується ризик постуральноїгіпотензії. Посилення пригнічуючого впливу на ЦНС відбувається при одночасному застосуванні тіапрідала з препаратами, що пригнічують функції ЦНС: похідні морфіну (опіоїдні анальгетики, протикашльові препарати та засоби замісної терапії); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксиолитики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією; блокатори гістамінових Н1-рецепторів з седативною дією; антигіпертензивні засоби центральної дії; баклофен; талідомід.

Трохи фактів про товар:

Інструкція із застосування

Ціна в інтернет-аптеці сайт: від 896

трохи фактів

Препарат має характерний снодійним, седативний ефект. Використовується для м'якого усунення хворобливих відчуттів, викликаних патологіями центральної нервової системи. Актуально для лікування гіпер порушення, больових синдромів. Використовується, як підтримка для профілактики алкоголізму.

Фармакологічні властивості

Тіаприд впливає на причину дискомфорту, зменшує чутливість рецепторів дофаміна. Блокується робіт мезокортикальних, мезолимбической системи. Призначається, як потужне анти психотичний засіб для усунення болю екстерцептівного, интероцептивного походження.

Засіб блокує механізм сприйняття дофаміну в області гіпоталамуса, тригерній зоні. При тривалому прийомі, спостерігається додатковий гіпотермічний, протиблювотний ефект.

Загальна блокада адренорецепторів, в області стволових структур головного мозку впливає на тривалість седативного ефекту. Дана властивість актуально для лікування дискінезії і гиперкинезии.

Препарат відноситься до групи бензамидов, заміщеного походження. Фармакологічна дія - універсальне. Застосовується, як самостійне ліки, надає наступну дію на центральну нервову систему:

антипсихотичний;
нейролептическое;
снодійне, яскраво виражене;
знеболююче, є анальгетиком;
анксиолитическое, як частина комплексної терапії.

Склад розроблений для нормалізації когнітивних функцій організмів. У поєднанні з нейролептиками, підсилює ефект активних компонентів. Показань до екстра симптоматиці не виявлено.

Тіаприд засвоюється в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація активної речовини, в плазмі крові, залежить від способу прийому:

перорально - через 1 годину;
в формі внутрішньом'язової ін'єкції, дозування 200 мг - через 30 хвилин (середнє значення 2,5 мкг на мл).

Засіб не зв'язується з білковими структурами, еритроцитами. Швидкість розподілу в тканинах, органах не перевищує 1 години. Рівень біотрансформації, при стандартній дозі становить понад 70%. Зберігається в сечі, в незмінному стані. Напівперіод виведення з організму варіюється від 2,9 до 3,5 годин.

Ліки виводиться через нирки. Швидкість і якість екскреції залежить від порушення видільної функції. В даному випадку, рівень концентрації залежить від кліренсу креатиніну. Активні компоненти проходять через плаценту, минаючи гематоплацентарний і гематоембріональний бар'єри.

Для тіаприд характерно прямий вплив на судомну активність пацієнтів, які страждають епілептичними припадками легкого та середнього ступеня тяжкості.

Склад і форма випуску

Круглі таблетки, масою 100 мг. Поставляються в блістерах, контурних упаковках ячеистой форми, скляних, полімерних ємностях (по 30 таблеток в одній баночці). Ліки поміщається в картонну упаковку. Діюча речовина - тіаприд гідрохлорид.

Для внутрішньом'язового, внутрішньовенного використання застосовується розчин. Стандартна кількість - 50 мг діючої речовини на 1 мл ліки. Реалізується в ампулах по 2 мл. Комплектація - картонна упаковка, комірчасті блістери, скарифікатор, ніж для ампул, інструкція.

Спосіб і особливості застосування

Для зниження агресії, перезбудження використовують таблетки. Максимально дозволена кількість, для дорослих, становить 200-300 мг за день. Доза збільшується поступово від 0,05 до 0,1 г діючої речовини, з урахуванням можливих протипоказань. Оптимальний інтервал не перевищує 2-3 рази на день.

При хронічних больових синдромах, кількість діючої речовини збільшується до 0,4 грама на добу (максимальне значення) .Максимальний курс терапії становить 2 місяці. Можливо повторне використання після узгодження з лікуючим лікарем.

Побічні ефекти

При регулярному використанні тіаприд можлива підвищена сонливість, незначне запаморочення. Відзначено скарги на помітне підвищення артеріального тиску. У рідкісних випадках, проявляються симптоми дистонії, астазии, дискінезії оборотного характеру.

При тривалому використанні активних компонентів ліки можливі ускладнення, в формі пізньої дискінезії і подібних захворювань. В одиничних випадках, застосування таблеток провокує хронічну гіперпролактинемію, включаючи супутні порушення:

імпотенція, фригідність;
аменореї різної етіології;
стрибкоподібний набір ваги.

Згідно з інструкцією із застосування, парентеральневведення впливає на тонус м'язів, викликає алергічні реакції, збільшує збудливість в стані спокою, сну. Можливі симптоми ортостатичноїгіпотензії.

Протипоказання

Розчин тіаприд не призначають пацієнтам з вираженим гіпертонічним кризом, нирковою недостатністю. Не рекомендується використовувати таблетки дітям до 6 років, уколи призначають з 7 річного віку. Термін терапії і кількість обумовлюються, безпосередньо, з лікуючим лікарем.

Особлива увага приділяється людям, що страждають:

епілепсію;
серцево-судинними патологіями під час Декомпенсаціонний процесів;
загальними фізіологічними розладами, характерними для літніх людей.

Ліки, призначається, строго, лікуючим лікарем при вираженій бродікардіі, гіпокаліємії, різким збільшенням QT інтервалу.

при вагітності

Ліки не використовуються в перші 10-12 тижнів вагітності. Клінічні дослідження не довели прямого впливу активного компонента на грудне молоко і плід. При комплексній терапії, бажано утриматися від тривалого прийому цих ліків.

Показання до застосування

Тіаприд призначають в якості відновлювальної, підтримуючої терапії і профілактики таких хвороб:

хорея, включаючи синдром Геттінгтона, гостра і хронічна форма;
синдром Туретта;
дискінезія судинного походження;
сильний головний біль, що супроводжується тремором кінцівок;
дискомфорт нейрогенной етіології;
неврівноваженість, викликана психомоторними розладами. Актуально для літнього віку;
частина захворювань, які є наслідком алкоголізму, наркоманії, реактивного неврозу, гострої залежності з вегетативними дисфункціями.

Ліки успішно застосовується для профілактики нервового тику, стану абстиненції, психозу, сенильной нестійкості.

1 таблетка:

активна речовина: тіаприд гідрохлорид - 111,1 мг (відповідає тіаприд основи - 100 мг);
допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний) - 46,4 мг; крохмаль картопляний - 18 мг; повідон (ПВП низькомолекулярний медичний) - 1,8 мг; магнію стеарат - 2,7 мг.

Таблетки, 100 мг. За 10 табл. в блістері з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої. За 30 табл. в банку світлозахисного скла. 1 банку, 2 або 3 контурних чарункових упаковки поміщають в пачку з картону коробкового.

Фармакологічна дія

Нейролептическое.

дозування тіаприд

Інтенсивний хронічний больовий синдром: звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг / сут.

Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей у віці старше 6 років: доза становить 100-150 мг / сут.