Рисполепт форма випуску в таблетках. Рисполепт: інструкція із застосування

Рисполепт: інструкція із застосування і відгуки

Рисполепт - похідне бензізоксазола, антипсихотичний препарат (нейролептик) з седативним, гіпотермічному і протиблювотну дію.

Форма випуску та склад

Лікарські форми рісполепт:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою: довгасті, з двох сторін опуклі, з рискою: 1 мг - білого кольору, З написами «1» і «Ris» на одному боці, 2 мг - світло-оранжевого кольору, з написами «2» і «Ris» на одному боці, 3 мг - жовтого кольору, з написами «3» і «Ris» на одній стороні, 4 мг - зеленого кольору, з написами «4» і «Ris» на одному боці (по 10 шт. в блістерах, в картонній коробці 2 або 6 блістерів);
розчин для прийому всередину: безбарвний, прозорий (по 30 або 100 мл у темних скляних флаконах, у картонній пачці 1 флакон градуированная піпетка).

Активна речовина - рисперидон:

1 таблетка - 1, 2, 3 або 4 мг;
1 мл розчину - 1 мг.

Додаткові компоненти таблеток:

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза 2910, лактоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний;
склад оболонки: пропіленгліколь, гідроксипропілметилцелюлоза 2910, крім цього в таблетках 2, 3 і 4 мг - титану діоксид, тальк, барвники (в таблетках 2 мг - сонячний захід жовтий (E110), в таблетках 3 мг - хіноліновий жовтий (E104), в таблетках 4 мг - хіноліновий жовтий (E104) і індігокармін (Е132)).

Допоміжні речовини розчину для прийому всередину: вода очищена, винна кислота, натрію гідроксид та бензойна кислота.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Рисперидон, активна речовина рісполепт, є селективним моноаминергических антагоністом, що володіє високою афінності до допаміновим D 2 - і серотонінових 5-HT 2-рецепторів. Також діючий компонент зв'язується α 1 -адренорецепторами і слабше з α 2 -адренорецепторами і H 1 -гістамінергіческімі рецепторами. Препарату властива тропність до холинорецепторам.

Речовина знижує вираженість продуктивної симптоматики шизофренії, але разом з тим не викликає значного пригнічення рухової активності і слабше індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Властивий рісполепт збалансований центральний антагонізм до дофаміну і серотоніну знижує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів, А також розширює і підсилює терапевтичний вплив рисперидону, що дозволяє охопити афективні і негативні прояви шизофренії.

Фармакокінетика

Після перорального прийому рисперидон повністю всмоктується, його пікові концентрації в плазмі відзначаються приблизно через 1-2 години. Абсолютна біодоступність рисперидону після перорального прийому дорівнює 70%, відносна - при прийомі рісполепт в формі таблеток становить 94% при порівнянні з препаратом у формі розчину. Абсорбція кошти не залежить від прийому їжі. У більшості хворих стаціонарна концентрація (C ss) рисперидону в організмі досягається протягом 1 дня, C ss 9-гідроксирисперидону (основного метаболіту активної речовини) - на протязі 4-5 днів.

Для рисперидона характерно швидке розподіл, при цьому обсяг розподілу (V d) дорівнює 1-2 л / кг. Діюча речовина зв'язується з білками плазми (альбуміном і альфа 1 кислим глікопротеїном) на 90%, а його основний метаболіт - на 77%. Зміст рисперидону в плазмі прямо пропорційно прийнятій дозі, що лежить в терапевтичному діапазоні доз.

Рисперидон метаболізується за участю ізоферменту CYP 2D6 до 9-гідроксирисперидону. Даний продукт метаболічної трансформації проявляє аналогічне рисперидону фармакологічну дію і утворює з ним активну антипсихотичну фракцію. Для генів ізоферменту CYP 2D6 характерний високий рівень поліморфізму. При наявності посиленого метаболізму по ізоферменту CYP 2D6 рисперидон швидко метаболізується в 9-гідроксирисперидону, який при наявності слабкого - цей процес протікає значно повільніше. Незважаючи на те, що у хворих з посиленим метаболізмом відзначається більш низька концентрація рисперидону і більш висока 9-гідроксирисперидону, ніж у хворих зі слабким метаболізмом, активна антипсихотична фракція (сумарна фармакокінетика 9-гідроксирисперидону та рисперидону) після перорального прийому аналогічна у хворих зі слабким і з інтенсивним метаболізмом CYP 2D6.

Другий шлях метаболізму рисперидону здійснюється за допомогою N-дезалкілірування. Згідно з даними досліджень in vitro на мікросомах печінки людини, при досягненні клінічно значущих концентрацій рисперидону не відзначено пригнічення метаболізму лікарських засобів, які біотрансформуються під дією ферментів системи P 450, таких як CYP 2C8 / 9/10, CYP 2A6, CYP 2E1, CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 3A5 і CYP 3A4.

Через 7 днів після початку використання рісполепт 70% прийнятої дози виводиться із сечею, 14% - з калом. Сумарна концентрація в сечі рисперидону і 9-гідроксирисперидону становить 35-45% прийнятої дози. Інша кількість представлено неактивними метаболітами. У хворих з психозом після перорального прийому період напіввиведення (Т ½) рисперидону може становити приблизно 3 години, Т ½ активної антипсихотичної фракції і 9-гідроксирисперидону - 24 години.

У хворих з нирковою недостатністю фіксувалося зниження кліренсу і зростання плазмового рівня активної антипсихотичної фракції приблизно на 60%.

При наявності функціональних порушень печінки в плазмі крові був відзначено збільшення середньої концентрації вільної фракції рисперидону на 35%.

Плазмові концентрації активної антипсихотичної фракції у пацієнтів похилого віку після однократного використання препарату були приблизно на 43% більше, кліренс знижувався на 30%, а Т ½ зростав на 38%.

При проведенні популяційного фармакокінетичного аналізу явного впливу раси, статі або куріння на фармакокінетичні параметри рисперидону та активної фармакокінетичною фракції не було виявлено.

Показання до застосування

У таблетках Рісполепт застосовується для лікування гострих нападів і тривалої підтримуючої терапії таких станів / захворювань:

гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, що супроводжуються продуктивної і негативної симптоматикою;
поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією - при порушеннях діяльності (марення, збудження), появі психотичних симптомів або ознак агресії (фізичне насильство, спалахи гніву);
афективні розлади при різних психічних захворюваннях;
розлади поведінки у пацієнтів (старше 15 років) зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку у випадках, коли в клінічній картині домінують деструктивні тенденції (аутоагресія, імпульсивність, агресія);
манії при біполярних розладах (як засіб допоміжної терапії для стабілізації настрою).

У формі розчину для прийому всередину Рісполепт призначають в наступних випадках:

шизофренія у дорослих і підлітків від 13 років;
пов'язані з біполярним розладом маніакальні епізоди середнього та тяжкого ступеня у дорослих і дітей від 10 років;
короткострокова (до 6 тижнів) терапія безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, що супроводжує хворобу Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, яка не піддається немедикаментозним методам корекції, і в випадках, коли існує ризик, що пацієнт може заподіяти шкоду собі або іншим особам;
короткострокова (до 6 тижнів) симптоматична терапія безперервної агресії в структурі розлади поведінки у дітей від 5 років з розумовою відсталістю (встановленої відповідно до Керівництва з діагностики і статистики психічних розладів DSM-IV), що вимагає медикаментозного лікування через тяжкості агресії або іншого деструктивного поведінки (Рісполепт застосовується в складі комплексного лікування, що включає освітні і психологічні заходи).

Протипоказання

фенілкетонурія;
період лактації;
дитячий вік до 5 років;
підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Згідно з інструкцією, Рісполепт слід з обережністю застосовувати в наступних випадках:

судоми, в анамнезі у тому числі;
хвороба Паркінсона;
порушення мозкового кровообігу;
гостре передозування лікарських препаратів;
кишкова непрохідність;
хвороба дифузних тілець Леві;
зневоднення і гіповолемія;
пухлина мозку;
тяжка ниркова / печінкова недостатність;
синдром Рейє;
захворювання серцево-судинної системи (порушення провідності серцевого м'яза, перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність);
стану, внаслідок яких можливий розвиток тахікардії типу «пірует» (порушення електролітного балансу, брадикардія, супутнє застосування лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT);
фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність;
цереброваскулярна деменція у пацієнтів похилого віку;
вагітність;
вік до 15 років (для таблеток).

Інструкція по застосуванню рісполепт: спосіб і дозування

Обидві лікарські форми рісполепт призначені для перорального застосування. Прийом їжі не впливає на ефективність препарату.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

При шизофренії дорослим і дітям старше 15 років Рісполепт призначають: в перший день - 2 мг, на другий день - 4 мг, далі дозу залишають або коректують, якщо в цьому виникає необхідність (кратність застосування - 1 або 2 рази на добу). Оптимальна добова доза - 4-6 мг. В окремих випадках доцільно більш повільне збільшення дози, а також застосування більш низьких початковій і підтримуючої доз.

При необхідності отримання додаткового седативного ефекту на додаток до рісполепт призначають бензодіазепіни.

Рекомендована початкова доза для літніх людей, пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки становить по 0,5 мг 2 рази на добу, далі дозу можна збільшувати на 0,5 мг 2 рази на добу до досягнення максимально допустимої дози 1-2 мг 2 рази на добу.

При лікуванні манії при біполярних розладах на початку терапії Рисполепт призначають по 2 мг 1 раз на добу, при необхідності далі дозу підвищують на 2 мг 1 раз на 2 дні або рідше. Оптимальною в більшості випадків є добова доза 2-6 мг.

Пацієнтам з лікарською залежністю і людям, які зловживають лікарськими засобами, призначають по 2-4 мг на добу.

При поведінкових розладах у хворих з деменцією початкова доза Рисполепт становить по 0,25 мг 2 рази на добу. При необхідності далі дозу підвищують на 0,25 мг 1 раз на 2 дні або рідше. Оптимальною в більшості випадків є добова доза по 0,5 мг 2 рази на добу, але іноді потрібно застосування по 1 мг 2 рази на добу. Після досягнення необхідного ефекту кратність прийому може бути знижена до 1 разу на добу.

При розладах поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку та у випадках, коли деструктивна поведінка є провідним у клінічній картині хвороби, Рісполепт призначають:

пацієнти з масою тіла від 50 кг: початкова доза - 0,5 мг 1 раз на добу, далі не частіше 1 разу на 2 дні, якщо виникає необхідність, дозу підвищують на 0,5 мг на добу. Оптимальна для більшості пацієнтів добова доза - 1 мг, хоча в окремих випадках більш прийнятним може виявитися прийом 0,5 мг на добу, а для деяких пацієнтів - 1,5 мг на добу;

Розчин для прийому всередину

дорослі: в перший день - 2 мг, на другий день - 4 мг, далі дозу залишають або коректують, якщо в цьому є необхідність. Оптимальна добова доза - 4-6 мг. В окремих випадках доцільно більш повільне збільшення дози, а також застосування більш низьких початковій і підтримуючої доз;
пацієнти похилого віку: початкова доза - по 0,5 мг 2 рази на добу, при необхідності далі дозу збільшують на 0,5 мг 2 рази на добу до максимальної дози 1-2 мг 2 рази на добу;
підлітки від 13 років: початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу (вранці або ввечері). Якщо ефекту недостатньо, дозу поступово - не частіше 1 разу на добу - збільшують на 0,5-1 мг на добу (за умови гарної переносимості рісполепт). Максимальна добова доза - 3 мг.

дорослі: початкова доза - 2 мг 1 раз на добу, при необхідності 1 раз на добу її збільшують на 1 мг. Оптимальна доза підбирається індивідуально і може варіюватися в межах від 1 до 6 мг;
літні пацієнти: початкова доза - по 0,5 мг 2 рази на добу, при необхідності далі дозу поступово - на 0,5 мг 2 рази на добу - збільшують до досягнення добової дози по 1-2 мг 2 рази на добу;
діти від 10 років: початкова доза - 0,5 мг 1 раз на добу (вранці або ввечері). Якщо ефекту недостатньо, дозу поступово - не частіше 1 разу на добу - збільшують на 0,5-1 мг на добу (за умови гарної переносимості рісполепт). Максимальна рекомендована добова доза - 1-2,5 мг.

При безперервної агресії у пацієнтів з деменцією внаслідок хвороби Альцгеймера на початку лікування призначають по 0,25 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу поступово - не частіше ніж 1 раз на 2 дні - збільшують на 0,25 мг 2 рази на добу. У більшості випадків оптимальною дозою рісполепт є по 0,5 мг 2 рази на добу, проте окремим пацієнтам може знадобитися збільшення дози до 1 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування цих пацієнтів не повинна перевищувати 6 тижнів.

пацієнти з масою тіла від 50 кг: початкова доза - 0,5 мг 1 раз на добу, при необхідності поступово - на частіше ніж 1 раз на 2 дні - дозу підвищують на 0,5 мг на добу. У більшості випадків оптимальною добовою дозою є 1 мг, однак деяким пацієнтам достатньо 0,5 мг на добу, а окремим хворим може знадобитися 1,5 мг на добу;
пацієнти з масою тіла до 50 кг: початкова доза - 0,25 мг 1 раз на добу, далі не частіше 1 разу на 2 дні, якщо виникає необхідність, дозу підвищують на 0,25 мг на добу. Оптимальна в більшості випадків добова доза - 0,5 мг, хоча в окремих випадках більш прийнятним може виявитися прийом 0,25 мг на добу, а для деяких пацієнтів - 0,75 мг на добу.

Пацієнтам із захворюваннями нирок початкову та підтримуючу дози рісполепт зменшують в 2 рази, а збільшення дозування здійснюють за великими інтервалами.

Пацієнтам, у яких Рісполепт викликає стійку сонливість, рекомендується ділити добову дозу на 2 прийоми.

Побічні дії

з боку нервової системи: дуже часто (\u003e 1/10 випадків) - паркінсонізм, сонливість, головний біль, седація; часто (\u003e 1/100 і<1/10 случаев) – тремор, головокружение, акатизия, дискинезия, дистония, летаргия; нечасто (>1/1000 і<1/100 случаев) – нарушение движений, нарушение равновесия, транзиторная ишемическая атака, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, гиперсомния, нарушение речи, извращение вкуса, гипестезия, нарушение координации, нарушение внимания, дизартрия, постуральное головокружение, нарушение сознания, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, судороги, поздняя дискинезия, инсульт; редко (>1/10 000 і<1/1000 случаев) – тремор головы, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения;
психічні порушення: дуже часто - безсоння; часто - збудження, тривога, порушення сну, неспокій; нечасто - млявість, манії, нервозність, зниження лібідо, сплутаність свідомості; рідко - сплощення афекту, аноргазмія;
з боку шкіри та підшкірних тканин: часто - висип, еритема; нечасто - вугрі, акне, алопеція, зміна кольору шкіри, свербіж, порушення шкірних покривів, сухість шкіри, ураження шкіри, гіперкератоз, себорейний дерматит; рідко - лупа; дуже рідко (<1/10 000 случаев) – отек Квинке;
порушення лабораторних та інструментальних показників: часто - збільшення маси тіла, збільшення рівня пролактину; нечасто - підвищення температури тіла, підвищення концентрації холестерину, зменшення рівня гемоглобіну і кількості лейкоцитів в крові, відхилення електрокардіограми (в тому числі подовження інтервалу QT), збільшення рівня креатинфосфокінази, кількості еозинофілів в крові, рівня трансаміназ; рідко - підвищення концентрації тригліцеридів, зниження температури тіла;
з боку серцево-судинної системи: часто - артеріальна гіпертензія, тахікардія; нечасто - блокада пучка Гіса, порушення провідності серця, серцебиття, фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада; рідко - емболія легеневої артерії, синусова брадикардія, тромбоз глибоких вен;
з боку шлунково-кишкового тракту: часто - гіперсалівація, сухість у роті, болі в області живота, дискомфорт в шлунку, діарея / запор, диспепсія, блювання, нудота; нечасто - метеоризм, гастрит, фекалома, нетримання калу, дисфагія, гастроентерит; рідко - хейліт, набряк губ, панкреатит, непрохідність кишечника;
з боку органу слуху: нечасто - біль і шум у вухах;
з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто - артралгія, болі в спині, болі в кінцівках; нечасто - м'язові болі в грудях, болі в шиї, скутість в суглобах, набрякання суглобів, біль у м'язах, м'язова слабкість, порушення постави; рідко - рабдоміоліз;
порушення середостіння, респіраторні та торакальні порушення: часто - біль в області гортані і глотки, кашель, задишка, закладеність носа, носова кровотеча; нечасто - дисфонія, порушення дихання, аспіраційна пневмонія, порушення прохідності дихальних шляхів, застій в легенях, свистяче дихання, вологі хрипи; рідко - гіпервентиляція, синдром апное уві сні;
судинні порушення: нечасто - припливи, гіпотензія, ортостатична гіпотензія;
гепатобіліарні порушення: рідко - жовтяниця;
з боку ендокринної системи: рідко - порушення вироблення антидіуретичного гормону;
з боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - енурез; нечасто - дизурія, полакіурія, нетримання сечі, затримка сечовиділення;
з боку репродуктивної системи і молочних залоз: нечасто - гінекомастія, галакторея, аменорея, виділення з піхви, розлад менструального циклу, сексуальна дисфункція, порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко - пріапізм;
гематологічні порушення і порушення лімфатичної системи: нечасто - тромбоцитопенія, анемія; рідко - агранулоцитоз, гранулоцитопенія;
порушення метаболізму і харчування: часто - зниження / підвищення апетиту; нечасто - гіперглікемія, цукровий діабет, полідипсія, анорексія; рідко - водна інтоксикація, гіпоглікемія; дуже рідко - діабетичний кетоацидоз;
з боку імунної системи: нечасто - гіперчутливість; рідко - анафілактична реакція, лікарська гіперчутливість;
інфекції: часто - інфекції вуха, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грип, пневмонія, інфекції сечовивідних шляхів; нечасто - локалізовані інфекції, середній отит, тонзиліт, акродерматит, вірусні інфекції, інфекції очей, запалення підшкірної жирової клітковини, оніхомікоз, цистит; рідко - хронічний середній отит;
офтальмологічні порушення: часто - кон'юнктивіт, нечітке зір; нечасто - світлобоязнь, набряк області навколо очей, виділення з очей, посилене сльозотеча, порушення зору, почервоніння очей, сухість очей; рідко - глаукома, зниження гостроти зору, інтраопераційної синдром в'ялої райдужки, мимовільні обертання очних яблук;
загальні порушення: часто - астенія, втома, болі в області грудної клітини, пірексія, генералізований набряк, периферичний набряк; нечасто - озноб, повільність, погане самопочуття, порушення ходи, спрага, набряк обличчя, дискомфорт в області грудної клітини, грипоподібний стан; рідко - синдром відміни, гіпотермія, похолодання кінцівок.

Передозування

Симптомами передозування рисперидону можуть бути його вже відомі побічні реакції, що проявляються в більш вираженій формі, такі як седативний ефект, сонливість, артеріальна гіпотензія, тахікардія, екстрапірамідні симптоми. Також можливий розвиток судом і подовження інтервалу QT при комбінованому використанні рисперидону і пароксетину в дозах, що перевищують призначені лікарем.

При гострому передозуванні не слід виключати ймовірність взаємодії декількох препаратів, прийнятих в занадто високих дозах.

При цьому стані потрібно відновити і підтримати вільну прохідність дихальних шляхів з метою забезпечення адекватної вентиляції та відповідного надходження кисню. У разі, коли від моменту прийому рісполепт пройшло менше 1 години, рекомендується провести промивання шлунка (якщо пацієнт без свідомості - після інтубації) і прийняти активоване вугілля в поєднанні з проносним. Показано моніторування ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Специфічний антидот у рисперидона відсутня, тому необхідна відповідна симптоматична терапія. Для усунення артеріальної гіпотонії та судинного колапсу призначають внутрішньовенні вливання рідини та / або симпатоміметичні засоби. При виникненні тяжких екстрапірамідних симптомів використовують антихолінергічні препарати. Пацієнту потрібно постійний медичний нагляд до повного зняття симптомів інтоксикації.

особливі вказівки

Перед призначенням рісполепт дітям і підліткам з розумовою відсталістю необхідно провести ретельну оцінку їх стану, щоб виключити соціальні або фізичні причини їх агресивної поведінки, такі як біль або неадекватні вимоги соціального середовища.

При шизофренії на початковому етапі лікування рісполепт рекомендується поступово скасувати попередні застосовувані лікарські препарати, якщо це клінічно виправдано. Пацієнтам, яких переводять з депо форм антипсихотичних засобів, Рісполепт рекомендується починати приймати замість наступної запланованої ін'єкції. Хворим, які отримують противопаркинсонические препарати, слід періодично оцінювати необхідність їх застосування.

У разі розвитку ортостатичноїгіпотензії необхідно знизити дозу Рисполепт.

До встановлення індивідуальної чутливості до рисперидону слід уникати керування автомобілем і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкості реакцій і високої концентрації уваги.

Застосування при вагітності та лактації

Повноцінних контрольованих досліджень по використанню рісполепт при вагітності не проводилося. У постмаркетинговомуу періоді було відзначено появу у новонародженого оборотних екстрапірамідних симптомів після прийому його матір'ю рисперидону в останньому триместрі вагітності. Внаслідок цього в подібних випадках новонародженим потрібне ретельне спостереження.

За результатами досліджень на тваринах тератогенна дію у рисперидону не виявлено, але було виявлено інше токсичне вплив на репродуктивну систему. Можливий ризик для людей не встановлено. Приймати Рісполепт при вагітності допускається тільки тоді, коли передбачувана користь лікування для жінки набагато перевершує можливу загрозу здоров'ю плоду. Якщо потрібна відміна кошти під час вагітності, припиняти терапію препаратом слід поступово, знижуючи дозу і збільшуючи інтервали між прийомами.

Експериментально встановлено, що рисперидон і його активний метаболіт проникають в грудне молоко у тварин. Також відомо, що в незначних кількостях ці речовини проникають в материнське молоко у людей. Дані про можливі небажані ефекти рисперидону у грудних дітей не надані. Зважаючи на вищевикладене при необхідності прийому рісполепт в період лактації слід вирішити питання про грудне вигодовування, враховуючи потенційний ризик для дитини.

Застосування в дитячому віці

Фармакокінетика активної антипсихотичної фракції, рисперидона і 9-гідроксирисперидону у дітей порівнянна з такою у дорослих.

Приймати Рісполепт дітям молодше 5 років не рекомендується через відсутність даних про його використання у пацієнтів цієї вікової категорії.

При порушеннях функції нирок

Оскільки у пацієнтів з порушеною функцією нирок здатність виведення активної антипсихотичної фракції знижена, початкову та підтримуючу дози їм слід зменшити вдвічі відповідно до показань. Підвищення дози у пацієнтів даної групи необхідно проводити повільніше, ніж у хворих з нормальною функцією нирок.

При важкому ступені ниркової недостатності слід використовувати Рісполепт з особливою обережністю.

При порушеннях функції печінки

У пацієнтів з порушеною функцією печінки концентрація вільної фракції рисперидону в крові підвищена. З урахуванням показань таким пацієнтам рекомендується знизити початкову та підтримуючу дози препарату в два рази, а в подальшому провести її поступове підвищення.

Хворим з тяжкою печінковою недостатністю потрібно приймати Рісполепт з обережністю.

Застосування в похилому віці

Зважаючи на обмежену досвіду застосування рисперидону у літніх пацієнтів, цій групі хворих слід дотримуватися обережності під час терапії, особливо при прийомі рісполепт особами похилого віку з цереброваскулярної деменцією.

лікарська взаємодія

З обережністю Рісполепт слід застосовувати в комбінації з іншими препаратами центральної дії і етанолом.

Карбамазепін і, імовірно, інші індуктори печінкових ферментів сприяють зниженню концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак на концентрацію активної антипсихотичної фракції впливає в меншій мірі.

При одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів посилюється вираженість зниження артеріального тиску.

Клозапин зменшує кліренс рисперидону.

Рисполепт знижує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.

аналоги

Аналогами рісполепт є: Інвега, Абіліфай, Ксепліон, Амдоал, Зілаксера, Арипіпразол, Рісполепт Квіклет, Лептінорм, Резален, Рілептид, Риссет, рисперидоном, Рідонекс, Рисперидон, Сперідан, Торендо.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15-30ºС.

Термін придатності - 3 роки.

Рисполепт - антипсихотичний препарат.

Форма випуску та склад

Лікарські форми рісполепт:

Розчин для прийому всередину 1 мг / мл (по 30 і 100 мл в темних скляних флаконах в комплекті з градуйованою піпеткою, по 1 флакону в картонній пачці);
Таблетки 1, 2, 3 або 4 мг (по 10 шт. В блістерах, по 2 або 6 блістерів в упаковці).

Діюча речовина препарату - рисперидон.

Допоміжні компоненти:

Розчину: бензойна кислота, винна кислота, вода очищена, натрію гідроксид (до pH 3,0 ± 0,1);
Таблеток: лактоза, гіпромелоза 2910 15 мПа · с, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Склад оболонки таблеток:

1 мг - пропіленгліколь і гіпромелоза 2910 5 мПа · с;
2 мг - пропіленгліколь, гідроксипропілметилцелюлоза 2910 5 мПа · с, титану діоксид, тальк і фарбник сонячний захід жовтий (E110);
3 мг - пропіленгліколь, гідроксипропілметилцелюлоза 2910 5 мПа · с, титану діоксид, тальк і барвник хіноліновий жовтий (E104);
4 мг - пропіленгліколь, гідроксипропілметилцелюлоза 2910 5 мПа · с, титану діоксид, тальк, індигокармін (Е132) і барвник хіноліновий жовтий (E104).

Показання до застосування

Лікування шизофренії та інших психотичних розладів з продуктивною і негативною симптоматикою у дітей старше 13 років і дорослих;
Терапія маніакальних епізодів, обумовлених біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дітей старше 10 років і дорослих;
Лікування афективних розладів, що розвилися в результаті різних психічних захворювань;
Короткострокове лікування (тривалістю до 6 тижнів) середнього та тяжкого ступеня безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, в тому випадку, якщо вона не піддається нефармакологічним методам корекції, і є ризик того, що хворий може завдати шкоди оточуючим людям або самому собі ;
Короткострокове симптоматичне лікування (тривалістю до 6 тижнів) розлади поведінки, який проявляється безперервної агресією, у дітей у віці від 5 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до системи DSM-IV, що вимагає медикаментозного лікування в силу тяжкості агресії або іншого деструктивного поведінки. В цьому випадку препарат застосовується в складі широкої програми лікування, що включає освітні і психологічні заходи.

Протипоказання

Суворі протипоказання до призначення рісполепт:

Фенілкетонурія (для розчину);
Період лактації;
Гіперчутливість до препарату.

Під особливим наглядом в період лікування повинні знаходитися пацієнти, у яких діагностовано:

Захворювання серцево-судинної системи;
Стану, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (порушення електролітного балансу, брадикардія, а також супутній прийом засобів, що сприяють подовженню інтервалу QT);
Фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
Порушення мозкового кровообігу;
Пухлина мозку;
Зневоднення і гіповолемія;
Кишкова непрохідність;
Важка ниркова / печінкова недостатність;
Хвороба Паркінсона;
Судоми (в анамнезі в тому числі);
Синдром Рейє;
Хвороба дифузних тілець Леві;
Гостре передозування лікарських речовин;
Лікарська залежність або зловживання препаратами;
Цереброваскулярна деменція у літніх людей;
Вагітність.

У вигляді таблеток Рісполепт з обережністю призначають дітям до 15 років.

При вагітності препарат застосовують тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційні ризики для плода.

Рисперидон виділяється з молоком, тому грудне вигодовування на період лікування слід припинити.

Спосіб застосування та дозування

Препарат приймають всередину, в будь-який час доби незалежно від прийому їжі.

Режим дозування при шизофренії:

Дорослі: в перший день - 2 мг, на другий день при необхідності її збільшують до 4-6 мг. У деяких випадках лікування починають з меншої дози і підвищують її повільніше;
Діти старше 13 років: початкова доза - 0,5 мг 1 раз на добу (вранці або ввечері). При необхідності і в разі хорошої переносимості препарату її поступово (з інтервалом не менше 24 години) підвищують на 0,5-1 мг на добу до максимально допустимої дози 3 мг. Пацієнтам, у яких Рісполепт викликає стійку сонливість, дозу знижують вдвічі і ділять на 2 прийоми.

Режим дозування при маніакальних епізодах, пов'язаних з біполярним розладом:

Дорослі: в перший день - 2 мг один раз, при необхідності з інтервалами 24 години дозу підвищують на 1 мг на добу. Оптимальна доза може становити від 1 до 6 мг;
Люди похилого віку: по 0,5 мг 2 рази на добу з подальшим поступовим підвищенням на 0,5 мг на кожний прийом до 1-2 мг 2 рази на добу;
Діти старше 10 років: початкова доза - 0,5 мг за 1 прийом (вранці або ввечері). При необхідності і в разі хорошої переносимості препарату з інтервалами 24 години її поступово підвищують на 0,5-1 мг на добу до рекомендованої дози 1-2,5 мг.

При безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, дорослим пацієнтам призначають по 0,25 мг двічі на добу. При необхідності через день дозу збільшують на 0,25 мг на прийом. У більшості випадків достатньою є добова доза 1 мг (по 0,5 мг двічі), однак для деяких пацієнтів необхідне підвищення до 2 мг (по 1 мг двічі). Максимальна тривалість прийому рісполепт - 6 тижнів.

Режим дозування при безперервної агресії в структурі розлади поведінки у дітей 5-18 років:

Пацієнти з масою тіла менше 50 кг: початкова доза - 0,25 мг на добу. При необхідності через день її збільшують до 0,5 мг. Як правило, ця доза є оптимальною, проте в деяких випадках потрібно 0,75 мг;
Пацієнти з масою тіла понад 50 кг: початкова доза - 0,5 мг на добу. При необхідності через день її збільшують до 1 мг. В основному ця доза є оптимальною, проте в деяких випадках потрібно 1,5 мг.

Пацієнтам із захворюваннями печінки і нирок початкову та підтримуючу дозу знижують в 2 рази, а збільшення дози проводять більш повільними темпами.

Доцільність продовження лікування з застосуванням рісполепт повинна регулярно оцінюватися і підтверджуватися.

Скасовувати препарат слід поступово.

Побічні дії

Інструментальні та лабораторні показники: часто - збільшення маси тіла, підвищення рівня пролактину; нечасто - відхилення ЕКГ (в тому числі подовження інтервалу QT), зменшення числа лейкоцитів і рівня гемоглобіну в крові, збільшення рівня трансаміназ, креатинфосфокінази, еозинофілів і холестерину, підвищення температури тіла; рідко - збільшення концентрації тригліцеридів, зниження температури тіла;
Серцево-судинна система: часто - артеріальна гіпертензія, тахікардія; нечасто - блокада пучка Гіса, атріовентрикулярна блокада, прискорене серцебиття, порушення провідності серця, фібриляція передсердь; рідко - тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, синусова брадикардія;
Гематологія і лімфатична система: нечасто - тромбоцитопенія і анемія; рідко - агранулоцитоз, гранулоцитопенія;
Нервова система: дуже часто - головний біль, седація, сонливість, паркінсонізм; часто - запаморочення (в т.ч. постуральне), акатизія, дистонія, тремор, дискінезія, летаргія; нечасто - непритомність, втрата свідомості, відсутність реакції на подразники, порушення свідомості, уваги, рівноваги, координації або рухів, транзиторна ішемічна атака, гиперсомния, розлади або збочення смакових відчуттів, пізня дискінезія, дизартрія, інсульт, церебральна ішемія, гіпестезія, судоми; рідко - тремор голови, цереброваскулярні порушення, діабетична кома, злоякісний нейролептичний синдром;
Орган зору: часто - кон'юнктивіт, нечіткість зору; нечасто - порушення зору, почервоніння, сухість і виділення з очей, посилене сльозотеча, набряк області навколо очей, світлобоязнь; рідко - мимовільні обертання очних яблук, зниження гостроти зору, інтраопераційної синдром в'ялої райдужки, глаукома;
Орган слуху: нечасто - шум і біль у вухах;
Шлунково-кишковий тракт: часто - сухість у роті, запор або діарея, блювота, біль в області живота, нудота, гіперсалівація, дискомфорт в шлунку; нечасто - метеоризм, гастрит, дисфагія, гастроентерит, нетримання калу, фекалома; рідко - хейліт, набряк губ, панкреатит, непрохідність кишечника;
Нирки і сечовивідні шляхи: часто - енурез; нечасто - нетримання або затримка сечі, полакіурія, дизурія;
Кістково-м'язова система і сполучна тканина: часто - біль в спині і кінцівках, артралгія; нечасто - біль в шиї, опухання суглобів, біль у м'язах, м'язова слабкість, порушення постави, м'язові болі в грудях, скутість в суглобах; рідко - рабдоміоліз;
Ендокринна система: рідко - порушення вироблення антидіуретичного гормону;
Шкіра та підшкірні тканини: часто - висип, еритема; нечасто - свербіж, висип, акне, порушення шкірних покривів, ураження шкіри, зміна кольору шкіри, сухість шкіри, гіперкератоз себорейний дерматит, алопеція; дуже рідко - лупа, набряк Квінке;
Інфекції: часто - інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грип, пневмонія, синусит, інфекції вуха, інфекції сечовивідних шляхів; нечасто - тонзиліт, інфекції дихальних шляхів, середній отит, вірусні інфекції, запалення підшкірної жирової клітковини, акродерматит, цистит, інфекції очей, оніхомікоз, локалізовані інфекції; рідко - хронічний середній отит;
Імунна система: нечасто - гіперчутливість; рідко - анафілактичні реакції, лікарська гіперчутливість;
Психіка: дуже часто - безсоння; часто - порушення сну, збудження, тривога, занепокоєння; нечасто - млявість, сплутаність свідомості, нервозність, манія, зниження лібідо; рідко - сплощення афекту, аноргазмія;
Репродуктивна система і молочні залози: нечасто - виділення з піхви, розлад менструального циклу, аменорея, галакторея, гінекомастія, порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко - пріапізм;
Гепатобіліарні порушення: рідко - жовтяниця;
Метаболізм і харчування: часто - зниження або підвищення апетиту; нечасто - цукровий діабет, гіперглікемія, полідипсія, анорексія; рідко - водна інтоксикація, гіпоглікемія; дуже рідко - діабетичний кетоацидоз;
Судинна система: нечасто - ортостатичнагіпотензія, гіпотензія, припливи;
Респіраторні, торакальні та порушення середостіння: часто - біль в області гортані і глотки, кашель, задишка, закладеність носа, носова кровотеча; нечасто - порушення дихання або прохідності дихальних шляхів, аспіраційна пневмонія, дихання зі свистом, вологі хрипи, застій в легенях, дисфонія; рідко - гіпервентиляція, синдром апное уві сні;
Інші: часто - втома, лихоманка, периферичний або генералізований набряк, болі в області грудної клітини, астенія; нечасто - погане самопочуття, грипоподібний стан, озноб, спрага, порушення ходи, дискомфорт в області грудної клітини, повільність, набряк обличчя; рідко - похолодання кінцівок, гіпотермія, синдром відміни;
Вагітність, післяпологовий і неонатальний періоди: рідко - синдром відміни у новонароджених.

Симптоми передозування рисперидону проявляються посиленням його побічних дій. Можливі сонливість, седація, артеріальна гіпотензія, тахікардія, екстрапірамідні симптоми, подовження інтервалу QT, судоми. Якщо минуло не більше години після прийому великої дози препарату, необхідно зробити промивання шлунка, прийняти активоване вугілля і проносне. Для забезпечення вентиляції і адекватного постачання киснем слід домогтися і підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів, для виявлення можливих аритмій показано моніторування ЕКГ. Лікування передозування симптоматичне.

особливі вказівки

При перекладі пацієнта з шизофренією на Рісполепт з іншого антипсихотического кошти попередню терапію, якщо це клінічно виправдано, скасовують поступово. При цьому в разі застосування депо-форм нейролептиків перший прийом рісполепт повинен заміщати заплановану ін'єкцію.

Періодично слід оцінювати раціональність продовження протипаркінсонічний терапії.

Препарат може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо в період підбору дози. При гіпотензії вирішується питання про необхідність зниження дози. При цереброваскулярних порушеннях, гіповолемії, зневодненні та захворюваннях серцево-судинної системи збільшувати дозу слід повільними темпами.

При розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, який характеризується порушеннями свідомості, нестабільністю вегетативних функцій, гіпертермією, м'язовою ригідністю і підвищенням рівня КФК, Рісполепт слід скасувати.

У період терапії можливе збільшення маси тіла, тому пацієнтам не рекомендується переїдати.

Дозу рісполепт знижують в разі скасування карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів.

На початку лікування, поки пацієнт не оцінить ступінь негативного впливу препарату, рекомендується утриматися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних робіт.

лікарська взаємодія

Особлива обережність потрібна при необхідності призначення рісполепт з: антиаритмічними засобами I а класу; препаратами, що подовжують інтервал QT; трициклічнимиантидепресантами; деякими антигістамінними препаратами; іншими антипсихотичними засобами; препаратами, що викликають електролітний дисбаланс або брадикардія, ингибирующими печінковий метаболізм рисперидону; деякими протималярійними засобами; препаратами центральної дії, особливо з бензодіазепінами і опіатами. Даний перелік не є вичерпним.

Рисполепт може знижувати ефективність агоністів дофаміну (в т.ч. леводопи). У разі необхідності застосування такої комбінації, особливо пацієнтам з термінальною стадією хвороби Паркінсона, кожен препарат слід призначати в найменшій ефективній дозі.

При поєднанні рисперидону з антигіпертензивними препаратами є ймовірність розвитку клінічно значущої гіпотензії.

Карбамазепін знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону в крові. Такий же ефект може відзначатися і при використанні інших індукторів печінкових ферментів або P-глікопротеїну. Тому при призначенні і скасування цих препаратів потрібна корекція дози рісполепт.

Флуоксетин і пароксетин збільшують концентрацію рисперидону в плазмі. Передбачається, що і інші інгібітори ізоферменту CYP 2D6 надають аналогічну дію. З цієї причини при призначенні і скасування цих препаратів потрібна корекція дози рісполепт.

Концентрацію рисперидону в плазмі також збільшує верапаміл.

Крім того, вміст діючої речовини підвищують трициклічніантидепресанти, деякі бета-адреноблокатори і фенотіазини. Ранітидин і циметидин збільшують біодоступність рисперидону. Однак всі ці речовини практично не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

В період лікування не слід вживати алкогольні напої, оскільки зростає ризик седації.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15-30 ° С. Чи не заморожувати.

Термін придатності - 3 роки.

Латинська назва:Rispolept
Код АТС N05AX08
Діюча речовина:
Виробник:Янссен, Бельгія
Відпустка з аптеки: За рецептом
Умови зберігання:t від 15 до 30 С
Термін придатності:3 роки.

Препарат відноситься до числа антипсихотичних лікарських засобів. Призначений для лікування порушень з боку ЦНС. Завдяки застосуванню рісполепт нормалізується настрій, усувається надмірна нервозність і тривожність.

Показання до застосування

Застосування ліки Рісполепт показано для усунення гострих нападів і проведення тривалої лікувальної терапії при:

Діагностуванні шизофренії (як в гострій, так і хронічній формі) та інших психотичних порушень, яких характеризуються продуктивною симптоматикою
Різних афективних розладах, які виникають на тлі психічних недуг
Різного роду поведінкових порушень у осіб, що страждають деменцією в разі появи агресивності, психотичних ознак
Виникненні розладів поведінки в разі зниженого інтелектуального рівня або ж гальмуванням розумового розвитку (призначається для дітей підліткового віку і дорослих).

Також препарат може застосовуватися з метою стабілізації настрою під час лікування маній на фоні біполярних розладів (призначається комплексне лікування).

Склад і форми випуску

Рисполепт таблетки містять єдиний активний компонент - рисперидон, його масова частка в 1 пігулці складає 2 мг і 4 мг. Відповідно до опису також присутні інші складові:

Старіновокіслий Mg
Si діоксидколоїдний
лаурилсульфат Na
крохмаль
гіпромелоза
Моногідрат лактози.

Рисполепт розчин (1 мл) містить рисперидон в кількості 1 мг. Також є:

Кислота винна і бензойна
гідроксид Na
Підготовлена \u200b\u200bвода.

Розчин для орального застосування (краплі) прозорий, незабарвлений, розлитий у флакончики об'ємом 30 мл.

Пігулки помаранчеві або зеленуваті поміщені в виблискуючи. упаковку по 10 шт. Всередині пачки є 2 виблискуючи.

Лікувальні властивості

Рисполепт є антипсихотическим ЛЗ, проявляє виражену седативну, гіпотермічну, а також противорвотное вплив.

Активна речовина цих ліків відноситься до виборчих моноаминергических антагоністів, які характеризуються підвищеною аффинностью безпосередньо до серотоніновим допаміновим D2 і серотонінових 5-HT2 рецепторів. Вступає в зв'язок з α1-адренорецепторами і в незначній мірі з H1- гістаміновими рецепторами, а також α2-адренорецепторами. Чи не проявляє тропність безпосередньо до холинорецепторам.

Антипсихотичний вплив пов'язано з блокадою самих D2-рецепторів, які беруть активну участь у функціонуванні мезокортикальної і мезолимбической системи. Виражений седативний ефект розвивається внаслідок блокади адренорецепторів, що відносяться до ретикулярної формації стовбура мозку. Прояв противорвотного дії обумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових D2-рецепторів, які знаходяться в тригерній ділянці самого блювотного центру. Виражене гіпотермічну дію пов'язують з блокадою дофамінових рецепторів, розташованих на поверхні гіпоталамуса.

Під впливом рисперидону спостерігається зниження вираженості симптомів шизофренії, усувається автоматизм з агресивністю, реєструється незначне пригнічення моторної активності. Варто відзначити, що препарат в меншій мірі індукує каталепсію порівняно з іншими нейролептиками.

Завдяки збалансованому центральному антагонізму безпосередньо до таких речовин як допамін і серотонін знижує схильність до розвитку екстрапірамідних негативних явищ, а також істотно розширює терапевтичний вплив ЛЗ на афективні ознаки і негативні прояви шизофренії.

Рисперидон здатний провокувати дозозалежне підвищення плазмового рівня пролактину.

Після прийому рисперидон в повній мірі абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Найвищі концентрації в плазмі досягаються через 1-2 години. Їжа жодним чином не впливає на абсорбцію ЛЗ, тому Рісполепт можна прийматися поза незалежності від прийому їжі.

Активна речовина досить швидко розподіляться в тканинах. Зв'язок з білками плазми реєструється на рівні 88%.

Метаболічні перетворення протікають в клітинах печінки, в цьому процесі бере участь ізоферменту CYP2D6, в результаті спостерігається формування 9-гідрокси-рисперидону, він характеризується таким же фармакологічною дією, як рисперидон.

У осіб, що страждають психозом, тривалість періоду напіввиведення рисперидону становить не більше 3 годин, 9-гідрокси-рисперидону - близько 24 годин.

Через тиждень після застосування ЛЗ близько 70% від прийнятої дози виводиться за участю ниркової системи, близько 14% - кишечником.

У людей похилого віку пацієнтів та осіб з патологіями ниркової системи процес виведення продуктів обміну уповільнений.

Рисполепт: повна інструкція із застосування

Ціна на таблетки: від 535 до +1243 руб.

Схема лікування залежить від типу патології, віку пацієнта та його загального стану.

шизофренія

Для дітей з 15 років і дорослих осіб призначається прийом пігулок одноразово або двічі за добу. Спочатку показаний прийом добової дози 2 мг. Починаючи з другого дня підвищують дозу до 4 мг. Найчастіше оптимальної терапевтичної дозою вважають 4-6 мг.

У разі необхідності седативного дії можлива комбінована терапія з бензодіазепінами.

Для людей похилого віку осіб, при ниркових і печінкових патологіях зазвичай призначають 0,5 мг ЛЗ, прийом пігулок повинен здійснюватися двічі за добу. Можливе підвищення дози ліків по 0,5 мг двічі на протязі дня до 1-2 мг.

При виникненні медикаментозної залежності призначають дозу 2-4 мг.

Поведінкові порушення у осіб з деменцією

Починають лікування з прийому 0,25 мг двічі на протязі 24 годин. Не виключається підвищення дози ліків по 0,25 мг двічі на протязі дня. Оптимальна добова доза при цій патології - 1 м В деяких випадках дозування ЛЗ підвищується вдвічі.

При досягненні бажаного терапевтичного ефекту переходять на одноразовий прийом ЛЗ за день.

Біполярні порушення в разі манії

Починають лікування з прийому рісполепт 2 мг (п'ють пігулки одноразово в день). За рекомендацією лікаря можливе підвищення стандартної дози на 2 мг за добу (частота підвищення дози - 1 р. В два дня). Оптимальна доза - 2-6 мг.

Порушення поведінки у осіб з затримкою інтелектуального розвитку або з переважанням деструктивних тенденцій

Для осіб з масою тіла понад 50 кг призначають добову дозу 0,5 мг. Підвищення дози можливо на 0,5 мг за добу, частота збільшення дозування - 1 р. за 2 доби. Оптимальною добової дозою вважається 1 мг.

Для пацієнтів з масою тіла до 50 кг призначають пити по 0,25 мг одноразово за добу. Підвищують дозу ЛЗ на 0,25 мг за добу; частота збільшення стандартної дози - 1 р. за 2 дні. Варто відзначити, що оптимальною є доза 0,5 мг.

Тривале застосування препарату Рисполепт у підлітків має здійснюватися під контролем лікаря.

Застосування при вагітності, ГВ

У період вагітності препарат може використовуватися при наявності серйозних показань. Прийом ліків під час ГВ не рекомендований, тому що потрапляє в материнське молоко, прийом рісполепт дітям протипоказаний.

Протипоказання і запобіжні заходи

Ціна на розчин: від одна тисяча двісті шістьдесят-два до 1365 руб.

старечому віці
Порушеннях функціонування нирок
епілептичних припадках
хвороби Паркінсона
гіповолемії
Діагностуванні цереброваскулярних порушень
недугах ССС
зневодненні

Під час лікування рісполепт варто відмовитися від керування автотранспортом і роботою з точними механізмами.

Перехресні лікарські взаємодії

З обережністю потрібно проводити терапію при одночасному прийомі ЛЗ центрального впливу.

Може спостерігатися зниження терапевтичної дії засобів-антагоністів дофаміну, а також леводопи.

Карбамазепін здатний знижувати рівень активної антипсихотичної фракції ЛЗ. Такі реакції можливі також при одночасному застосуванні інших індукторів печінкових ферментів. У разі прийому рісполепт з індукторами печінкових ферментів слід скорегувати дозування першого.

Ряд β-блокаторів, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, а також флуоксетин істотно підвищують плазмовий рівень рисперидону.

Чи не реєструється істотного підвищення показника вільного речовини безпосередньо в плазмі при одночасному застосуванні засобів, які вступають в зв'язок з білками плазми.

Побічні ефекти

Під час лікування препаратом Рисполепт можуть спостерігатися множинні побічні симптоми з боку серцево-судинної системи, шлунково-кишкового тракту, системи кровотворення, сечостатевої та ендокринної системи, НС. Можливі прояви алергії, розвиток артралгії.

Передозування

У разі прийому сверхдоз ЛЗ реєструвалися:

виражена седатации
сонливість
Нападитахікардії
Поява екстрапірамідних симптомів
гіпотонія
Подовження Q-T-інтервалу.

При колапсі, а також гіпотонії призначається застосування симпатоміметичних ліків. У разі прояву екстрапірамідних симптомів рекомендують приймати антихолінергічні ЛЗ.

аналоги

Замінювати Рісполепт аналогами слід тільки після консультації з фахівцем.

Озон, Росія

Ціна від 120 до 830 руб.

Препарат є повним аналогом рісполепт зважаючи на наявність однакових складових. Анксиолитическое засіб випускається в дозуваннях 1 мг, 2 мг і 4 мг.

плюси:

Низька ціна
добре переноситься
Сприяє усуненню емоційних реакцій при різних психічних захворюваннях недугах.

мінуси:

Протипоказаний при аденомі простати
Може провокувати зниження апетиту
Не слід проводити лікування з одночасним прийомом етонолсодержащіх засобів.

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бензізоксазола.
Препарат: РІСПОЛЕПТ®
Активна речовина препарату: risperidone
Кодування АТС N05AX08
КФГ: Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Реєстраційний номер: П №012226 / 01
Дата реєстрації: 10.11.06
Власник рег. удост .: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (Бельгія)

Форма випуску Рісполепт, упаковка препарату і склад.

Розчин для вживання прозорий, безбарвний.

1 мл
рисперидон
1 мг

Допоміжні речовини: винна кислота, бензойна кислота, натрію гідроксид, вода очищена.

30 мл - флакони темного скла (1) в комплекті з градуйованою піпеткою - пачки картонні.
100 мл - флакони темного скла (1) в комплекті з градуйованою піпеткою - пачки картонні.

ОПИС АКТИВНОГО РЕЧОВИНИ.
Вся наведена інформація представлена \u200b\u200bтільки для ознайомлення з препаратом, про можливість застосування потрібно проконсультуватися з лікарем.

Фармакологічна дія Рісполепт

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бензізоксазола. Володіє високою спорідненістю до серотоніновим 5-HT2- і допаміновим D2-рецепторів. Cвязивается з 1-адренорецепторами і, при трохи меншому аффинности, з гістаміновими H1- і 2-адренорецепторами. Чи не має спорідненості з холинорецепторам. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом поліпшення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотоніновим і допаміновим рецепторів в ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.

Фармакокінетика препарату.

Після прийому всередину рисперидон повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі досягається в межах 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.

Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі (в діапазоні терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd складає 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і альфа 1 глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону - на 77%.

Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому Р450 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Антипсихотична дія обумовлена \u200b\u200bфармакологічної активності рисперидону і 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

Після прийому всередину у хворих з психозом T1 / 2 рисперидону з плазми становить 3 год. T1 / 2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.

Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Інша кількість припадає на неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після однократного прийому всередину спостерігалися підвищені концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.

Показання до застосування:

Лікування шизофренії (в т.ч. вперше виник гострий психоз, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та / або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, почуття провини, тривога) у пацієнтів з шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах; лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).

Дозування і спосіб застосування препарату.

Індивідуальний. При прийомі всередину початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг / сут, на 2-й день - 4 мг / сут. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, при необхідності, скорегувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза, залежно від показань, знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг / сут. У ряді випадків може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза.

При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази / добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази / добу.

Максимальна доза: при застосуванні рисперидону в дозі більше 10 мг / добу не спостерігається підвищення ефективності в порівнянні з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону в дозах більше 16 мг / добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.

Побічна дія Рісполепт:

З боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, головний біль; можливі - сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко - екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих на шизофренію можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади.

З боку травної системи: запор, диспепсичні явища, нудота, блювота, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму.

З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія і рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла.

З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів і / або тромбоцитів.

Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.

Інші: нетримання сечі.

Протипоказання до препарату:

Підвищена чутливість до рисперидону.

Застосування при вагітності та лактації.

Застосування при вагітності можливо у випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Особливий вказівки щодо застосування Рисполепт.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушеннях провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.

Ризик розвитку ортостатичноїгіпотензії особливо підвищений в початковому періоді підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.

При застосуванні препаратів, що володіють властивостями антагоністів дофамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика і / або обличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає поява екстрапірамідних симптомів в меншій мірі, ніж класичні нейролептики. При появі симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних засобів.

У разі розвитку ЗНС необхідно скасувати всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон.

З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення даного захворювання.

Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це, рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією.

Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути і, при необхідності, зменшити.

Дані про безпеку застосування рисперидону у дітей у віці до 15 років відсутні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія Рісполепт з іншими препаратами.

При одночасному застосуванні індукторів печінкових ферментів можливе зменшення концентрації рисперидону в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами і бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону в плазмі крові.

При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові.